Международная команда ученых из Университета Уорвика в Великобритании и Университета Монаша в Австралии сообщила об открытии нового антибиотика — преметиленомицина (pre-methylenomycin) С лактона. Соединение обнаружили в хорошо известном виде бактерий Streptomyces coelicolor, который исследователи активно изучают еще с 1950-х годов, сообщает ScienceAlert.

Как выяснили ученые, преметиленомицин С лактон является промежуточным химическим веществом, образующимся при синтезе другого антибиотика — метиленомицина (methylenomycin) А, открытого более полувека назад. Хотя оба соединения происходят от одного биосинтетического пути, новое соединение продемонстрировало значительно более высокую эффективность против бактериальных инфекций.

"Примечательно, что бактерия, которая производит метиленомицин А и новое соединение, является одной из лучше всего изученных в мире. Поэтому найти новый антибиотик в таком знакомом организме — настоящая неожиданность", — отметила химик Лона Алхалаф из Университета Уорвика.

[see_also ids="638115"]

Во время лабораторных испытаний, результаты которых опубликованы в журнале Американского химического общества (Journal of the American Chemical Society), преметиленомицин С лактон оказался в 100 раз эффективнее метиленомицина А против бактерий, известных своей устойчивостью к имеющимся лекарствам. Исследователи специально модифицировали гены бактерии Streptomyces coelicolor, чтобы проследить, какие именно химические соединения формируются на разных этапах биосинтеза, и проверили их антибактериальную активность.

По словам одного из руководителей проекта, профессора Грега Чаллиса, никто ранее не тестировал антимикробные свойства таких промежуточных соединений. Именно это позволило команде обнаружить неизвестный ранее антибиотик, который демонстрирует впечатляющую активность против опасных патогенов.

В частности, новое вещество показало эффективность против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA) и ванкомицин-резистентного энтерококка (VRE). Эти бактерии являются главными возбудителями больничных инфекций и представляют серьезную угрозу для системы здравоохранения.

[see_also ids="657181"]

Особенно важным это открытие является потому, что бактерии Enterococcus, которые подвергались воздействию преметиленомицина С лактона в течение 28 дней, не развили устойчивости к нему. Это может свидетельствовать о долговременной эффективности соединения, что является редким явлением для современных антибиотиков.

Эксперты отмечают, что на фоне глобальной проблемы антибиотикорезистентности, которая уже вызывает миллионы смертей ежегодно, открытие новых устойчивых препаратов является критически важным. Исследователи планируют провести дополнительные доклинические испытания, чтобы определить механизмы действия преметиленомицина С лактона и спектр патогенов, на которые он влияет. Кроме того, команда считает, что подход, примененный во время этого открытия, может изменить сам принцип разработки антибиотиков.

"Наше исследование предлагает новую парадигму для разработки антибиотиков. Выявляя и тестируя промежуточные продукты в путях к различным природным соединениям, мы можем найти мощные новые антибиотики с большей устойчивостью к резистентности, что поможет нам в борьбе с антимикробной резистентностью", — подчеркнул Чаллис.

Ранее ученые обнаружили, что антибиотикорезистентность не является современным феноменом. Они доказали, что бактерии из изолированных сред, таких как вечная мерзлота и глубокие пещеры, уже имеют эти защитные механизмы, несмотря на отсутствие контакта с синтетическими лекарствами.